ဖုန်း-+၈၆ ၂၁ ၆၄၆၀ ၆၅၆၉
page_banner

ထုတ်ကုန်

Sunitinib (CAS# 557795-19-4) အထူးအသားပေးပုံ
  • Sunitinib (CAS# 557795-19-4) ၁

Sunitinib (CAS # 557795-19-4)

ဓာတုပစ္စည်း

မော်လီကျူးဖော်မြူလာ C22H27FN4O2
Molar Mass ၃၉၈.၄၇
သိပ်သည်းမှု ၁.၂
အရည်ပျော်မှတ် 189-191°C
Boling Point 572.1±50.0°C (ခန့်မှန်းထားသည်)
မီးပွိုင့် 299.8 ℃
ပျော်ဝင်မှု 25°C- DMSO
အငွေ့ဖိအား 25°C တွင် 3.13E-23mmHg
အသွင်အပြင် ပုံဆောင်ခဲမှုန့်
အရောင် အဝါရောင်မှ လိမ္မော်ရောင်အထိ
pKa 8.5 (25 ℃)
သိုလှောင်မှုအခြေအနေ 2-8°C
MDL MFCD08273555
vitro လေ့လာမှု Sunitinib သည် Kit နှင့် FLT-3 ကို ဟန့်တားရာတွင် ထိရောက်မှုရှိသည်။ Sunitinib သည် VEGFR2 (Flk1) နှင့် PDGFRβ ၏ ထိရောက်သော ATP ပြိုင်ဆိုင်မှု တားဆီးပေးသည့် တားဆေးဖြစ်ပြီး KI သည် 9 nM နှင့် 8 nM အသီးသီးရှိပြီး VEGFR2 နှင့် PDGFR တွင် လုပ်ဆောင်ခြင်းသည် FGFR-1၊EGFR၊ Cdk2၊Met၊IGFR-1၊Abl၊ src ရွေးချယ်မှုများသည် 10 ဆ ပိုများသည်။ VEGFR2 သို့မဟုတ် PDGFRβကိုဖော်ပြသောသွေးရည်ကြည်ငတ်မွတ်နေသော NIH-3T3 ဆဲလ်များတွင် Sunitinib သည် VEGF-မှီခို VEGFR2 phosphorylation နှင့် PDGF-မှီခိုနေသော PDGFRβ phosphorylation ကို IC50 ၏ 10 nM နှင့် 10 nM အသီးသီးဖြင့် တားဆီးထားသည်။ PDGFRβ သို့မဟုတ် PDGFRα လွန်ကဲစွာဖော်ပြသော NIH-3T3 ဆဲလ်များအတွက် Sunitinib သည် 39 nM နှင့် 69 nM ၏ IC50 ဖြင့် VEGF မှ ပေါက်ဖွားလာမှုကို ဟန့်တားထားသည်။ Sunitinib သည် တောရိုင်းအမျိုးအစား FLT3၊ FLT3-ITD၊ နှင့် FLT3-Asp835 phosphorylation ကို IC50 မှ 250 nM၊50 nM နှင့် 30 nM အသီးသီး တားဆီးထားသည်။ Sunitinib သည် MV4;11 နှင့် OC1-AML5 ဆဲလ်များ၏ IC50 နှင့် 8 nM နှင့် 14 nM အသီးသီး ပြန့်ပွားမှုကို ဟန့်တားကာ ဆေးပမာဏပေါ်မူတည်ပြီး apoptosis ကို ဖြစ်ပေါ်စေသည်။
vivo တွင်လေ့လာပါ။ Vivo တွင် VEGFR2 သို့မဟုတ် PDGFR ၏အချက်ပြခြင်းကို ကြီးမားသော၊ ရွေးချယ်သော phosphorylation တားဆီးခြင်းနှင့် ကိုက်ညီသော၊ Sunitinib (20-80 mg/kg/day) သည် HT-29၊A431၊Colo205၊ h အပါအဝင် အကျိတ် xenograft မော်ဒယ်များအတွက် တာဝန်ရှိကြောင်းပြသထားသည်။ -460၊ SF763T၊C6၊A375၊ သို့မဟုတ် MDA-MB-435 သည် ကျယ်ပြန့်စွာ အစွမ်းထက်သော ဆေးထိုးမှု-အကြိတ်ခံခြင်းဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသခဲ့သည်။ Sunitinib သည် 80 mg/kg/day ဖြင့် 21 ရက်ကြာ ကြွက် 8 ကောင်တွင် 6 လုံးတွင် အကျိတ်ဆုတ်ယုတ်မှုကို ဖြစ်ပေါ်စေပြီး ကုသမှုအပြီးတွင် အကျိတ်များသည် ရက်ပေါင်း 110 အတွင်း ပြန်လည်မကြီးထွားလာပါ။ Sunitinib ဖြင့် ဒုတိယအကြိမ် ကုသမှုသည် အကျိတ်များကို ထိရောက်စွာ တိုက်ဖျက်နိုင်ဆဲဖြစ်သော်လည်း ပထမအကြိမ် ကုသမှုမှ အပြည့်အဝ ပြန်လည်ကောင်းမွန်ခြင်းမရှိပေ။ Sunitinib ကုသမှုသည် SF763T gliomas တွင် ~ 40% လျှော့ချပေးသောအကျိတ် MVD သိသိသာသာကျဆင်းသွားသည်။ SU11248 ကုသမှုသည် luciferase-expressing PC-3M xenografts ၏နောက်ဆက်တွဲအကျိတ်ကြီးထွားမှုကို အပြည့်အဝ ဟန့်တားနိုင်ခဲ့သော်လည်း အကျိတ်အရွယ်အစားကို လျှော့ချခြင်းမရှိပေ။ FLT3-ITD ရိုးတွင်းခြင်ဆီအစားထိုးခြင်းပုံစံတွင် Sunitinib ကုသမှု (20 mg/kg/day) သည် အရေပြားအောက်ပိုင်း MV4;11 (FLT3-ITD) xenografts ကြီးထွားမှုနှင့် ကြာရှည်ရှင်သန်မှုကို သိသိသာသာ တားဆီးပေးသည်။

ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ကုန်ပစ္စည်း တံဆိပ်များ

လုံခြုံရေးဖော်ပြချက် 24/25 – အရေပြားနှင့် မျက်လုံးတို့ကို ထိတွေ့ခြင်းမှ ရှောင်ကြဉ်ပါ။
HS ကုဒ် ၂၉၃၃၇၉၀၀

 

နိဒါန်း

Sunitinib သည် 80 nM နှင့် 2 nM ၏ IC50 ပါ၀င်သော VEGFR2 (Flk-1) နှင့် PDGFRβ တို့ကို ပစ်မှတ်ထားသော RTK inhibitor တစ်ခုဖြစ်ပြီး c-Kit ကိုလည်း ဟန့်တားသည်။

  • ယခင်-
  • နောက်တစ်ခု:
    • သင့်စာကို ဤနေရာတွင် ရေးပြီး ကျွန်ုပ်တို့ထံ ပေးပို့ပါ။

    ဆက်စပ်ထုတ်ကုန်များ