ဖုန်း-+၈၆ ၂၁ ၆၄၆၀ ၆၅၆၉
page_banner

ထုတ်ကုန်

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) အထူးအသားပေးပုံ
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) ၁

Bosutinib (CAS # 380843-75-4)

ဓာတုပစ္စည်း

မော်လီကျူးဖော်မြူလာ C26H29Cl2N5O3
Molar Mass 530.45
သိပ်သည်းမှု ၁.၃၆
အရည်ပျော်မှတ် 116-120 ºC
Boling Point 649.7±55.0°C (ခန့်မှန်းထားသည်)
မီးပွိုင့် ၃၄၆.၇ ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်
ပျော်ဝင်မှု DMSO တွင်ပျော်ဝင်ပြီး ရေတွင်မပါဝင်ပါ။
အငွေ့ဖိအား 20 ℃ တွင် 0-0Pa
အသွင်အပြင် အစိုင်အခဲ
အရောင် အဖြူမှ အညိုဖျော့
pKa 7.63±0.10(ခန့်မှန်းထားသည်)
သိုလှောင်မှုအခြေအနေ အခန်းအပူချိန်
တည်ငြိမ်မှု ပေးသွင်းထားသည့်အတိုင်း ဝယ်ယူသည့်နေ့မှစ၍ 2 နှစ်အထိ တည်ငြိမ်သည်။ DMSO ရှိ ဖြေရှင်းချက်များအား -20°C တွင် 1 လအထိ သိမ်းဆည်းထားနိုင်သည်။
အလင်းယပ်ညွှန်းကိန်း ၁.၆၅၁
vitro လေ့လာမှု Bosutinib သည် Src မဟုတ်သော မိသားစု kinases များထက် IC50 ရှိသော 1.2 nM ရှိသော Src အတွက် ရွေးချယ်နိုင်စွမ်း မြင့်မားပြီး 100 nM ရှိသော IC50 ဖြင့် Src-dependent cell တိုးပွားမှုကို ထိရောက်စွာ ဟန့်တားပေးပါသည်။ Bosutinib သည် Bcr-Abl-positive သွေးကင်ဆာဆဲလ်လိုင်းများ KU812၊ K562၊ နှင့် MEG-01 တို့၏ ပြန့်ပွားမှုကို သိသာထင်ရှားစွာ ဟန့်တားသော်လည်း Molt-4၊ HL-60၊ Ramos နှင့် 5 nM ၏ IC50 ၏ IC50၊ 20 nM အသီးသီးရှိသော သွေးကင်ဆာဆဲလ်လိုင်းများကို သိသိသာသာ ဟန့်တားထားသည်။ နှင့် 20 nM၊ STI-571 ထက် ပိုထိရောက်သည်။ STI-571 နှင့်ဆင်တူသည်၊ Bosutinib သည် Abl-MLV အမျှင်များအသွင်ပြောင်းခြင်းတွင်လုပ်ဆောင်ပြီး 90 nM ၏ IC50 ဖြင့် ပွားများသည့်လုပ်ဆောင်ချက်ရှိသည်။ 50 nM၊ 10-25 nM နှင့် 200 nM အသီးသီးတွင် Bosutinib သည် CML ဆဲလ်များတွင် Bcr-Abl နှင့် STAT5 ကို excised လုပ်ပြီး အမျှင်များတွင်ဖော်ပြသော v-Abl tyrosine phosphorylation တွင်၊ ၎င်းသည် Bcr-Abl ၏အောက်ပိုင်းအချက်ပြမှုဆိုင်ရာ phosphorylation ကို ဟန့်တားစေသည်။ /hck ရင်သားကင်ဆာဆဲလ်များ ပြန့်ပွားမှုနှင့် ရှင်သန်မှုကို ဟန့်တားနိုင်ခြင်း မရှိသော်လည်း ရင်သားကင်ဆာဆဲလ်များ၏ ရွေ့လျားမှုနှင့် ကျူးကျော်ဝင်ရောက်မှုကို သိသိသာသာ လျှော့ချနိုင်ပြီး IC50 သည် 250 nM ဖြစ်ပြီး β-catenin ၏ intercellular adhesion နှင့် membrane localization ကို ပိုမိုကောင်းမွန်စေသည်။
vivo တွင်လေ့လာပါ။ Bosutinib သည် T/C တန်ဖိုးများ 18% နှင့် 30% အသီးသီးရှိသော တစ်နေ့လျှင် 60 mg/kg ဖြင့် HT29 xenografts ဖြင့် Src-transformed fiber xenografts နှင့် HT29 xenografts များကို ဆောင်ထားသော ကိုယ်လုံးတီးကြွက်များတွင် ထိရောက်မှုရှိသည်။ Bosutinib ကို ကြွက်များသို့ 5 ရက်ကြာ ပါးစပ်ဖြင့် စီမံပေးခြင်းဖြင့် K562 အကျိတ်များ ကြီးထွားမှုကို သိသိသာသာ တားဆီးပေးသည်။ ကြီးမားသောအကျိတ်များကို 100 mg/kg ပမာဏဖြင့် ဖယ်ရှားခဲ့ပြီး 150 mg/kg ပမာဏဖြင့် ကုသရာတွင် အဆိပ်အတောက်မရှိသော အကျိတ်များကို ဖယ်ရှားပေးပါသည်။ HT29 အစားထိုးစိုက်ကျိတ်အပေါ် သက်ရောက်မှုနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက Bosutinib သည် 75 mg/kg ၊ တစ်နေ့လျှင် နှစ်ကြိမ်၊ Colo205 အစားထိုးစိုက်ထားသော အကျိတ်တွင် အကျိတ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားနိုင်သည်၊ ဆေးပမာဏကို တိုးပြီးနောက် အကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိသော်လည်း 50 mg/ ကီလိုဂရမ်ဆေးသည် အာနိသင်မရှိပါ။

ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ကုန်ပစ္စည်း တံဆိပ်များ

အန္တရာယ် သင်္ကေတများ ရှီ- ယားယံသည်။
အန္တရာယ်ကုဒ်များ 36 - မျက်စိယားယံခြင်း။
လုံခြုံရေးဖော်ပြချက် ၂၆ – မျက်လုံးနှင့် ထိတွေ့မိပါက ရေများများဖြင့် ချက်ချင်းဆေးချပြီး ဆေးဘက်ဆိုင်ရာ အကြံဉာဏ်ရယူပါ။
WGK ဂျာမနီ 3
HS ကုဒ် ၂၉၃၃၅၉၉၀

 

နိဒါန်း

Bosutinib သည် 1.2 nM နှင့် 1 nM အသီးသီးရှိသော Src/Abl ၏ double inhibitor ဖြစ်သည်။

  • ယခင်-
  • နောက်တစ်ခု:
    • သင့်စာကို ဤနေရာတွင် ရေးပြီး ကျွန်ုပ်တို့ထံ ပေးပို့ပါ။

    ဆက်စပ်ထုတ်ကုန်များ